GABA受体生物药理学介绍

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  GABA受体生物药理学介绍

  在脑的所有区域,GABA受体已在电生理和药理学上被鉴定出来,由于GABA在中枢神经系统中广泛分布和应用,早期的药物对中枢神经系统功能有非常广泛的影响,更具选择性的药物的发展导致了至少两种不同类型的GABA受体,GABAA和GABAB的鉴定。

GABA受体生物药理学介绍

  对GABAA受体复合物的电生理学研究表明,它通过接近静息水平-70 mV的平衡电位介导膜电导的增加,这种电导的增加通常伴随着膜的超极化,导致激发阈值的增加,导致动作电位开始的概率降低,导致神经元抑制,这种膜阻力的降低是通过受体相关通道促进氯离子流入GABA依赖的。

  另一方面,在某些高胞内cl-的条件下,增加cl-通透性可以使靶细胞去极化。这反过来又可能通过电压门控通道激发细胞燃烧或激活Ca2+输入,并被认为是一种生理相关事件,特别是在胚胎神经元中。

  GABAB受体总是抑制的,与G蛋白偶联,GABAB受体通过对GABAA拮抗剂双核壳聚糖和某些GABAA特异性激动剂的不敏感性来鉴定,GABA类似物(?)巴氯芬(β-(4-氯-苯基)-γ-氨基丁酸)被发现是一种有效和选择性的GABA激动剂。

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