GABA在大脑中促进放松和抑制兴奋的作用对于理解为什么使用增强GABA作用的药物来治疗几种神经或心理疾病很重要，例如在癫痫发作期间，大脑皮层活动过度。

　　为了控制癫痫发作，人们给出了作用于GABA受体的药物，这些GABA能药物或GABA类似物的例子是苯二氮卓类药物，其他模拟GABA作用的药物包括氟马奈齐、巴比妥类和酒精，另一方面，咖啡因可以中和GABA的作用，这就是为什么咖啡能让人保持清醒和活跃。

　　GABA的其他用途包括改善睡眠周期和降低血压，焦虑症也可能受益于GABA能药物，GABA可以缓解背痛和关节炎症状，也可以作为肌肉张力调节器使用。

　　对于缺乏GABA的人，可以通过膳食补充剂的形式给予，剂量为200毫克，它有片剂和胶囊两种形式，根据医生的指示，可以一天服用四次，GABA一般不会从血液进入大脑，但它可以进入大脑中被称为心室的空间附近。