不同GABA调节剂的合理设计及其临床进展

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  γ-氨基丁酸(GABA)是神经系统中一种重要的抵制性神经递质,γ-氨基丁酸能神经传递的减弱在癫痫、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病、偏头痛、帕金森病、神经病理性疼痛和抑郁症等神经系统疾病的病因中起着重要作用。

不同GABA调节剂的合理设计及其临床进展

  GABA能活性的增加可能是通过GABAA受体的直接兴奋、GABA酶分解的抵制或GABA转运蛋白(GATs)的抵制来实现的,这些功能使GABA受体调节剂和GATs在与GABA活性降低相关的脑疾病中成为有吸引力的药物靶点。

  在过去的十年里,已经有几篇关于GABA调节剂(GABA受体、GABA转运体和GABA能酶抵制剂)发展的报道,因此,本综述的关键是综述开发GABA调制器的各种设计策略和合成方法。

  此外,还讨论了生物活性衍生物的机理、构效关系和分子模拟输入,综述了近年来GABA受体调节剂的临床翻译和研究进展。

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