作为一种重要的神经递质，GABA可以阻止疼痛信号在疼痛调节通路中的传递。可以说，在疼痛传递中起着重要作用。专业人士发现，将该物质注入脑室后，伏隔核刺激神经元阈值增加，同时防止神经元阈值降低引起的疼痛。通过这种调节途径，它具有镇痛作用。

　　精神压力使GABA难以在大脑中积累，当缺乏时，可能会出现焦虑、疲劳和失眠等症状。丰富的物质可以抵御焦虑，放松心情。作为一种调节器，它也在临床上使用了几十年。对其受体的选择性配体结合分析表明，含有α2α3亚型的GABAA受体具有抗焦虑作用。

　　它的抗焦虑作用主要依赖于分布在突触前和突触后的受体的结合。在突触之后，受体表现出预防作用，而在突触之前，受体表现出兴奋性。目前的研究还发现，受体拮抗剂也有抗焦虑作用，这与之前认为受体激动剂具有抗焦虑作用的观点相矛盾。

　　结果表明，大鼠海马GABA含量随年龄增长而降低。它能支配脑血管，调节脑循环。脑循环缺血可导致血管性痴呆。研究表明，腹腔注射该物质可改善脑缺血所致血管性痴呆大鼠的学习记忆功能，并可增加海马受体的表达。