失眠是一种常见的症状,代表着一种重大的健康负担,广泛使用的安眠药强化了γ-氨基丁酸(GABA)的功能,γ-氨基丁酸是一种主要的抑制性神经递质,正常睡眠的一个特点是能够醒来并对意外的刺激做出反应。
失眠是普通人群的常见症状,世界范围内的各种研究表明,失眠普遍存在于10%到30%的人群中,有的人甚至高达50%到60%,慢性失眠症发生在9%到33%的成年人(5,6),近一半(45.6%)的失眠症患者服用安眠药。
目前常用的安眠药是γ-氨基丁酸(GABA)激动剂,它与GABAA受体上的变构苯二氮卓联合使用,以强化神经递质GABA的主要抑制功能,脑电图(EEG)功率谱分析表明,服用这些GABAA受体激动剂后,非rem(NREM)睡眠中低频(0.25~7.02hz)活动减少,高频活动增加(14.04~21.84hz)。
因为GABAA受体在中枢神经系统广泛表达,GABAA激动剂可以抑制整个大脑和脊髓的神经元,包括那些不参与睡眠诱导和维持的神经元。