γ-氨基丁酸(GABA)是神经系统中一种重要的电阻性神经递质，γ-氨基丁酸的神经传递减少在癫痫、阿尔茨海默病、亨廷顿病、偏头痛、帕金森病、神经病理性疼痛和抑郁症等神经疾病的病因中起着重要作用。

　　GABA活性的增加可能是通过直接刺激GABAA受体、抵抗GABA酶分解或抵抗GABA转运体(GATs)来实现的，这使得GABA受体调节剂和GATs成为与GABA活性降低相关的脑部疾病中有吸引力的药物靶点。

　　在过去的十年中，GABA调节剂(GABA受体、GABA转运体和GABA酶试剂)的发展已有多篇报道，因此本综述的关键是综述开发GABA调节剂的各种设计策略和合成方法。

　　此外还对生物活性衍生物的作用机制、构效关系和分子模拟输入进行了讨论，并对近年来GABA受体调节剂的临床应用和研究进展进行了综述，如果大家想要了解更多相关内容，建议关注本网站。