GABA受体激动剂的药理谱及治疗作用

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  GABA受体激动剂在中枢神经系统中表现出多种作用,其中一些在治疗上是有用的,它通过改变相应神经元的放电速率来加速去甲肾上腺素的转换而不改变突触后受体密度,并通过受体的上调减少5-羟色胺的释放。

GABA受体激动剂的药理谱及治疗作用

  GABA受体激动剂和三环类抗抑郁药对去甲肾上腺素能和5-羟色胺能传递的影响不同,三环类抗抑郁药改变了GABA相关参数,这一事实挑战了抑郁症的经典单胺假说,并表明GABA介导的机制在情绪障碍中起作用。

  几乎所有癫痫动物模型中,GABA能刺激引起的细胞兴奋性降低导致癫痫发作的控制,GABA受体激动剂的作用范围很广,因为它们不仅能拮抗依赖于GABA突触活动减弱的癫痫发作,而且能拮抗明显独立于GABA介导事件改变的惊厥状态。

  GABA受体激动剂可以减少由阿扑吗啡或左旋多巴诱导的刻板印象,这表明GABA能刺激也会产生一种抗多巴胺作用,这种作用是在多巴胺突触之外施加的。

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