GABAB受体通过抑制性Gi/Go蛋白连接到多个效应系统，GABAB受体激活的主要作用包括抑制腺苷酸环化酶、抑制电压依赖性钙通道和激活内向整流钾通道，未来的研究可能揭示GABAB受体也与之耦合的其他效应系统。

　　过与这些不同的效应器系统耦合，GABAB受体使GABA对神经元的作用范围比仅作用于GABAA受体的范围更广，到目前为止的讨论集中在GABAB受体的内在特性和它们所耦合的效应器系统上，我们现在将注意力转向这些受体在突触活动中的作用。

　　GABAB受体在海马和大脑皮层回路中表现突出，与GABAA家族的受体(GABAARs)相比，GABABRs的独特特性表明，这些受体在调节皮层回路中的神经活动流中起着不同的作用。

　　尽管在进一步确定GABABR的作用方面已经取得了实质性进展，但对GABABR在生理条件下的激活调节仍知之甚少，在这里，我回顾了实验研究的发现，在皮层微电路中，GABA转运体的活性是GABABR激活的重要决定因素。