GABAA受体亚型的结构药理和功能

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  γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体亚型的结构、药理学和功能,GABAA受体是中枢神经系统中重要的抑制性递质受体,它们是氯离子通道,可由GABA打开,并由多种不同药物(如苯二氮卓类、巴比妥类、神经活性类固醇、麻醉剂和惊厥剂)调节。

GABAA受体亚型的结构药理和功能

  这些受体由五个亚单位组成,这些亚单位可以属于不同的亚单位类别,从而产生多种不同的受体亚型,根据它们的亚单位组成,这些受体亚型表现出不同的药理学和电生理特性。

  本章综述了与这些受体相互作用的新化合物以及新的受体亚型选择性化合物,本章还总结了大脑中不同GABAA受体亚型功能的证据,根据乙酰胆碱结合蛋白的X射线晶体结构和烟碱乙酰胆碱受体的冷冻电镜结构提供了有关GABAA受体胞外和跨膜结构的分子结构信息。

  这种结构包含多个溶剂可进入的空腔,这些空腔被各种变构调节剂用于它们与GABAA受体的相互作用,解释了重要受体的丰富药理学。

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