GABA受体在脑内所有区域的电生理和药理学上都已被确认，由于GABA在中枢神经系统中广泛分布和应用，早期药物对中枢神经系统功能的影响非常广泛。

　　更多选择性药物的发展导致了至少两种不同类型的GABA受体GABAA和GABAB的鉴定，它们的药理学、电生理学和生物化学性质不同，对GABAA受体复合物的电生理研究表明，GABAA受体复合物介导膜电导的增加，其平衡电位接近-70mv。

　　这种电导的增加往往伴随着膜的超化，导致放电阈值的增加，从而降低动作电位启动的概率，引起神经元抑制，这种膜电阻的降低是通过受体相关通道促进氯离子内流的GABA依赖性实现的。

　　另一方面，在细胞内氯离子浓度较高的条件下，增加的氯离子通透性可以使靶细胞去化，这反过来又可能刺激细胞通过电压门控通道激发或激活钙离子进入，并被认为是一个生理相关事件，特别是在胚胎神经元。